Estudio de la biodisponibilidad relativa de una formulación multifuente de sulfametoxazol respecto al medicamento referente

Objetivo: Determinar la biodisponibilidad relativa de una formulación multifuente oral de sulfametoxazol de 200 mg/5 ml respecto a la formulación referente en Oryctolagus cuniculus L (conejos albinos). Material y métodos: Las muestras estudiadas consistieron en 25 frascos de suspensión de sulfametoxazol/ trimetoprima multifuente de 200 mg: 40 mg/5 ml asignado con la letra T1 para el lote 11070674; y como referente (R) 25 frascos de suspensión de Bactrim de 200 mg: 40 mg/5 ml, lote RJ0774. El protocolo consistió en administrar una dosis oral única de 100 mg/kg de sulfametoxazol de 200 mg/5 ml de cada una de las formulaciones a 12 conejos albinos, después de un ayuno de 12 horas, a través de un diseño abierto, en dos períodos cruzados (T/R), aleatorio y doble ciego, con un intervalo mayor de 5 tiempos de vida media entre cada administración, para determinar posteriormente las concentraciones plasmáticas del fármaco en períodos de tiempo predeterminados hasta las 12 horas por medio de un método espectrofotométrico colorimétrico de diazotación. Con los datos de las concentraciones plasmáticas se construyeron las curvas de biodisponibilidad y de ellas se determinaron el área bajo la curva (ABCo-12h, ABCo-∞), Cmáx y t máx. Resultados: Según análisis estadístico para bioequivalencia, se encontraron: ABCo-12h T1/ ABCo-12h R IC90% 0,873-1,021, ABC0-∞ T1/ ABC0-∞ R IC90% 0,868-1,032 y Cmáx T1/Cmáx R IC90% 0,866-1,045. Conclusiones: Los valores encontrados de sulfametoxazol multifuente están dentro del rango aceptable de bioequivalencia propuesto por la OMS y la FDA (0,80-1,25), demostrándose la bioequivalencia del multifuente T1 respecto al referente.

Objective: To determine the relative bioavailability of an oral formulation of multisource sulfamethoxazole 200 mg / 5 ml respect to the reference formulation Oryctolagus cuniculus L (albino rabbits). Material and methods: The samples studied consisted of 25 vials of suspension of sulfamethoxazole / trimethoprim multisource 200 mg: 40 mg / 5 ml T1 with the letter assigned to the batch 11070674; and as a reference (R) 25 flasks Bactrim suspension of 200 mg: 40 mg / 5 ml, RJ0774 batch. The protocol consisted of a single oral dose of 100 mg / kg of sulfamethoxazole 200 mg / 5 ml of each of the formulations to 12 albino rabbits after a 12 hour fasting, through an open design in two cross periods (T / R), randomized, double-blind study with a greater range of 5 half-lives between each administration, later to determine plasma concentrations of the drug in default until 12 hours by means of a spectrophotometric method periods of time colorimetric diazotization. With the data of plasma, bioavailability curves were constructed, including the area under the curve (ABCo-12h, ABCo-∞), Cmáx and t max were determined. Results: According to statistical analysis for bioequivalence, it was found: ABCo-12h T1/ ABCo-12h R CI 90% from 0.873 to 1.021, AUCo-∞ T1 / AUCo-∞ R 90% CI 0.868 to 1.032 and Cmax T1 / Cmax R CI 90% 0,866- 1,045. Conclusions: The values of multisource sulfamethoxazole found are within the acceptable range of bioequivalence proposed by WHO and the FDA (0.80-1.25), demonstrating the bioequivalence of multisource T1 respect to the reference.

Bioequivalence studies: relevance for veterinary medicine / Estudos de bioequivalência: importância para Medicina Veterinária

Bioequivalence (BE) studies are scientific methods that allow comparison of different medicinal products containing the same active substance, or different batches of the same medicinal products or, ina broad sense, different routes of administration of the same product. Actually, legislation on generic drugs and bioequivalence only exist in Brazil for drugs intended for human purposes. In the field of Veterinary Medicine, BE is being used in many countries as part of the necessary requirements for registration of animal health products,i.e., to provide efficacy and safety animal data and to allow consumers safety; indeed, they also assure the quality of the food derived from treated animals. The present manuscript was designed to review and discuss BE; for that, it was divided into three major parts: 1-understanding bioequivalence: importance of BE studies for animal and human health; 2- type of BE studies included; 3- general consideration on experimental design involved o BE studies.

Os estudos de Bioequivalência (BE) são utilizados para a comparação de diferentes produtos farmacêuticos que contêm o mesmo princípio ativo, de diferentes lotes de um mesmo produto ou, ainda e de uma maneira ampla, de diferentes vias deadministração de um mesmo medicamento. No Brasil dos dias de hoje, encontramos legislações sobre medicamentos genéricos e bioequivalência apenas na área de Medicina Humana. No campo da Medicina Veterinária, os testes de BE têm sido considerados,em muitos países, como requerimentos necessários para o registro de produtos destinados aos animais visto que eles asseguram, ao mesmo tempo, a eficácia do produto, a saúde dos animais tratados e a qualidade dos alimentos provenientes desses animais. O presente trabalho faz uma revisão crítica sobre BE. Para tanto, o assunto foi dividido em três grandes partes: 1- Entendendo a bioequivalência: importância de estudos de BE para a saúde animal e humana; 2- tipos de estudos de BE; 3- considerações gerais sobre delineamentos experimentais que envolvam estudos de bioequivalência.